阿司匹林（解熱鎮痛藥）

阿司匹林（解熱鎮痛藥）

阿司匹林（Aspirin），又稱乙醯水楊酸，是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，具有鎮痛、解熱、抗炎及抗血小板聚集等多種藥理作用。作為非甾體抗炎藥（NSAIDs）的代表性藥物，阿司匹林自19世紀末問世以來，已成為全球使用最廣泛的藥物之一。

阿司匹林的化學名為2-乙醯氧基苯甲酸，分子式為C₉H₈O₄，分子量為180.16。其結構特點是在水楊酸的酚羥基上引入乙醯基，這種結構改造顯著降低了水楊酸的刺激性。阿司匹林為白色結晶或結晶性粉末，微溶於水，易溶於乙醇、乙醚和氯仿，在乾燥空氣中穩定，但在潮濕環境中會緩慢水解為水楊酸和醋酸。

阿司匹林的歷史可追溯至公元前5世紀，希波克拉底已使用柳樹皮（含水楊苷）治療疼痛和發熱。1828年，科學家首次從柳樹皮中提取出水楊苷並轉化為水楊酸。1853年，法國化學家夏爾·弗雷德里克·熱拉爾首次合成乙醯水楊酸。1897年，德國拜耳公司的化學家費利克斯·霍夫曼改進了合成工藝，並於1899年以"阿司匹林"為商品名推向市場，開啟了現代阿司匹林的醫療應用史。

解熱作用

阿司匹林通過抑制下丘腦體溫調節中樞的前列腺素合成，使外周血管擴張、出汗增加，從而促進散熱，對感染性發熱有明顯解熱效果，但對正常體溫無影響。

鎮痛作用

其鎮痛機制主要是外周性的，通過抑制炎症部位前列腺素合成，減輕痛覺感受器對致痛物質的敏感性，對頭痛、牙痛、神經痛等中等度鈍痛效果顯著。

抗炎作用

阿司匹林能抑制環氧酶（COX）活性，減少前列腺素合成，從而減輕炎症反應的紅、腫、熱、痛症狀，對風濕性關節炎等炎症性疾病有治療效果。

抗血小板聚集

阿司匹林能不可逆地乙醯化血小板中的環氧酶，抑制血栓素A₂（TXA₂）生成，從而阻止血小板聚集，這種作用可持續血小板的整個生命周期（約7-10天）。

解熱鎮痛

用於感冒發熱、頭痛、牙痛、關節痛、肌肉痛、神經痛及痛經等輕至中度疼痛的緩解。

抗風濕治療

大劑量使用（每日3-5g）可治療風濕熱、風濕性關節炎，能迅速緩解症狀，但現已較少作為首選。

心血管疾病預防

小劑量阿司匹林（75-325mg/日）廣泛用於：

• 心肌梗死的一級和二級預防

• 不穩定型心絞痛治療

• 缺血性腦卒中預防

• 冠狀動脈搭橋術後抗血栓

其他用途

• 川崎病的治療

• 預防某些癌症（如結直腸癌）

• 妊娠期用於抗磷脂抗體綜合徵患者預防流產

成人常用量

• 解熱鎮痛：每次0.3-0.6g，每日3次，必要時每4小時1次

• 抗風濕：每日3-6g，分4次口服

• 抑制血小板聚集：每日75-325mg

兒童用量

• 解熱鎮痛：每日按體表面積1.5g/m²，分4-6次口服

• 川崎病：初始每日80-100mg/kg，分4次服，退熱後減至每日3-5mg/kg

胃腸道反應

最常見的不良反應，包括上腹不適、噁心、嘔吐，大劑量可誘發或加重胃潰瘍，甚至引起無症狀胃出血。

過敏反應

約0.2%患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫、哮喘（阿司匹林哮喘），嚴重者可發生過敏性休克。

肝腎損害

長期大劑量使用可能引起轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎乳頭壞死，特別在脫水患者中易發生。

瑞氏綜合徵

兒童病毒感染（如水痘、流感）期間使用阿司匹林可能引發這種罕見但嚴重的急性腦病和肝脂肪變性綜合徵。

出血傾向

長期使用可能抑制凝血酶原形成，導致出血時間延長，增加出血風險。

1. 對阿司匹林或其他水楊酸鹽過敏者

2. 活動性消化道潰瘍或出血

3. 血友病或血小板減少症

4. 嚴重肝腎功能不全

5. 妊娠最後3個月（可能導致胎兒動脈導管早閉）

6. 哮喘伴鼻息肉患者（易誘發哮喘發作）

• 抗凝藥：增強華法林等藥物的抗凝作用，增加出血風險

• 糖皮質激素：加重胃腸道不良反應

• 甲氨蝶呤：減少其腎清除，增加毒性

• 利尿劑：降低呋塞米等藥物的降壓和利尿效果

• 降糖藥：可能增強磺脲類藥物的降糖作用

孕婦用藥

• 妊娠早期：慎用，大劑量可能致畸

• 妊娠晚期：禁用，可能導致胎兒動脈導管早閉和產程延長

哺乳期婦女

小量阿司匹林可分泌入乳汁，長期大劑量使用可能對嬰兒產生不良影響，應慎用。

兒童用藥

12歲以下兒童病毒感染期間應避免使用，以防瑞氏綜合徵；需用時應嚴格控制劑量。

老年人用藥

對不良反應更敏感，尤其是胃腸道出血和腎功能損害，應適當減量並加強監測。

1. 長期用藥應定期檢查血常規、大便潛血及肝腎功能

2. 手術前1周應停用，以防術中出血過多

3. 避免與酒精同服，增加胃出血風險

4. 腸溶片應整片吞服，不可嚼碎

5. 與抗酸藥同服時應間隔2小時以上

1. 普通片劑：0.3g、0.5g

2. 腸溶片：25mg、50mg、75mg、100mg、300mg

3. 泡騰片：0.5g

4. 栓劑：0.1g、0.3g、0.5g

5. 散劑：0.5g

近年來研究發現阿司匹林可能具有以下新作用：

1. 抗癌作用：長期規律使用可降低結直腸癌、食道癌等發生風險

2. 預防子癇前期：高危孕婦小劑量使用可能降低發病率

3. 抗衰老研究：可能通過抑制炎症延緩某些衰老相關疾病

4. 阿爾茨海默病預防：觀察性研究顯示可能降低發病風險，但尚需更多證據

阿司匹林被世界衛生組織列入基本藥物標準清單，作為最基礎、最重要的藥物之一。其價格低廉、療效確切，在全球範圍內挽救了無數生命，特別是在心血管疾病預防方面。拜耳公司原專利於1917年到期後，全球眾多藥廠開始生產，使其成為大眾藥物。阿司匹林的發展史也被視為現代藥物研發的典範。